Arifenicol 1000 Mg Pó Inj Caixa 100 Frasco-Ampola De Vidro Transparente Blau

ARIFENICOL® Blau Farmacêutica S.A. Pó para solução injetável 1000 mg -- 1 of 8 -- MODELO DE BULA PACIENTE RDC 47/09 Arifenicol® succinato sódico de cloranfenicol APRESENTAÇÕES Pó para solução injetável. Embalagem com 100 frascos-ampola de 1000 mg. USO INTRAVENOSO USO ADULTO E PEDIÁTRICO COMPOSIÇÃO Cada frasco-ampola de 1000 mg contém: succinato sódico de cloranfenicol (equivalente a 1000 mg de cloranfenicol base) ............................. 1.378 mg I) INFORMAÇÕES AO PACIENTE 1. PARA QUE ESTE MEDICAMENTO É INDICADO? - Infecções por Haemophilus influenzae, principalmente tipo B: meningites, septicemia, otites, pneumonias, epiglotites, artrites, osteomielites, etc. - Febre tifóide e salmoneloses invasivas (inclusive osteomielite e sepsis). - Abscessos cerebrais por Bacteroides fragilis e outros microrganismos sensíveis. - Meningites bacterianas causadas por Streptococcus ou Meningococcus, em pacientes alérgicos à penicilina. - Ricketsioses. - Infecções por Pseudomonas pseudomallei. - Infecções intra-abdominais (principalmente por microrganismos anaeróbicos). - Outras indicações: actinomicose, antrax, brucelose, granuloma inguinal, treponematoses, peste, sinusites, otite crônica supurativa. Entretanto, o cloranfenicol deve ser reservado para infecções graves, nas quais outros antibióticos menos tóxicos são ineficazes ou contraindicados. O cloranfenicol não é indicado para uso profilático de infecções. 2. COMO ESTE MEDICAMENTO FUNCIONA? O cloranfenicol foi isolado de culturas de Streptomyces venezuelae em 1947, o cloranfenicol atualmente é produzido sinteticamente. Age, principalmente, como bacteriostático, interferindo na síntese proteica bacteriana. Seu espectro de ação é bastante próximo ao das tetraciclinas e inclui bactérias gram-positivas e gram-negativas, ricketsias e clamídias. As principais indicações de uso são em infecções causadas por Haemophilus influenzae, Salmonella typhi e Bacteroides fragilis. O cloranfenicol inibe a síntese proteica nas bactérias e, em menor grau, nas células eucarióticas. O fármaco penetra rápido nas células bacterianas, provavelmente por difusão facilitada. O cloranfenicol atua primariamente através de sua ligação reversível com a subunidade ribossômica 50S (próximo ao local de ação dos antibióticos macrolídeos e da clindamicina, que ele inibe competitivamente). Embora a ligação do tRNA ao local de reconhecimento do códon na subunidade 30S do ribossoma não seja atingida, o fármaco parece impedir a ligação da extremidade contendo aminoácido do aminoacil tRNA ao local aceptor na subunidade ribossômica 50S. A interação entre a peptidiltransferase e seu substrato aminoácido não pode ocorrer, havendo inibição da formação de ligação peptídica. O cloranfenicol também pode inibir a síntese de proteína mitocondrial nas células de mamíferos, talvez pelo fato de os ribossomas mitocondriais assemelharem-se mais aos ribossomas bacterianos (ambos são 70S) do que aos ribossomas citoplasmáticos de 80S das células de mamíferos. A peptidiltransferase dos ribossomas mitocondriais, mas não dos ribossomas citoplasmáticos, é sensível à ação inibitória do cloranfenicol. As células eritropoiéticas dos mamíferos parecem ser particularmente sensíveis ao fármaco. 3. QUANDO NÃO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO? -- 2 of 8 -- Arifenicol® é contraindicado em pacientes alérgicos ao cloranfenicol ou derivados, portadores de depressão medular, discrasias sanguíneas, ou insuficiência hepática. Em recém-nascidos e prematuros, a concentração sérica deve ser monitorizada. Não deve ser usado em grávidas próximo ao término do trabalho de parto, pelo risco de síndrome cinzenta no recém-nascido. Pacientes utilizando medicamentos antineoplásicos ou radioterapia devem evitar o uso de cloranfenicol, sob risco de depressão medular. Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista. Uso contraindicado no aleitamento ou na doação de leite humano. Este medicamento é contraindicado durante o aleitamento ou doação de leite humano, pois é excretado no leite humano e pode causar reações indesejáveis no bebê. Seu médico ou cirurgião-dentista deve apresentar alternativas para o seu tratamento ou para a alimentação do bebê. 4. O QUE DEVO SABER ANTES DE USAR ESTE MEDICAMENTO? O uso de cloranfenicol deve ser evitado em pacientes com anemia, sangramentos, doenças hepáticas ou renais. Evitar o uso concomitante com fármacos depressores da medula óssea, alfentanil, hidantoína, fenobarbital, antidiabéticos orais, eritromicina, lincomicinas e com radioterapia. Evitar o uso durante imunizações ativas. O uso de cloranfenicol pode provocar aumento da incidência de infecções dentárias, cicatrização lenta e sangramento gengival. Pacientes com deficiência de G-6-PD podem ter crises hemolíticas com o uso do medicamento. Pacientes com porfiria têm o risco de crises aumentado. O cloranfenicol pode provocar depressão da medula óssea, nem sempre reversível. O risco da depressão medular é maior com tratamentos prolongados, por isso o uso deste medicamento não deve ultrapassar dez dias. Quando são necessários tratamentos mais longos, exames periódicos de controle hematológicos devem ser realizados. Toxicidade Não há estudos confirmando a ausência de efeitos mutagênicos, carcinogênicos ou teratogênicos no ser humano. Por isso, apesar da ausência de relatos comprovando a ligação do uso do fármaco com tais efeitos, não se recomenda o uso durante a gravidez. O principal efeito tóxico do cloranfenicol ocorre na medula óssea, provocando duas alterações: depressão da medula óssea e anemia aplástica. A primeira é provocada pela interferência do fármaco na síntese proteica das células medulares e a segunda tem causa desconhecida. A depressão medular é reversível com a suspensão do fármaco e é dose dependente (em adultos ocorre em pacientes que recebem 4 g ou mais por dia ou com nível sérico acima de 30 microgramas por mL). A aplasia é idiossincrásica, embora bastante rara, é geralmente fatal. Pode ocorrer neurite óptica em tratamentos prolongados. Diminuição da acuidade visual pode ocorrer, mas é reversível. Neurite periférica, cefaleia, confusão mental, oftalmoplegia, náuseas, vômitos, diarreia, glossite, estomatite e hipersensibilidade são raras. O cloranfenicol pode provocar diminuição da síntese de vitamina K, o que poderia causar sangramento quando o seu uso é prolongado. Gravidez Não é recomendável a utilização de cloranfenicol durante a gravidez, apesar de nunca terem sido relatados defeitos teratogênicos relacionados com seu uso. Nas últimas semanas de gestação, a passagem do cloranfenicol para o feto pode levar ao aparecimento da síndrome cinzenta do recém-nascido. Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista. Uso na amamentação -- 3 of 8 -- O cloranfenicol passa para o leite materno, podendo provocar depressão medular ou síndrome cinzenta do recém-nascido. Uso contraindicado no aleitamento ou na doação de leite humano. Este medicamento é contraindicado durante o aleitamento ou doação de leite humano, pois é excretado no leite humano e pode causar reações indesejáveis no bebê. Seu médico ou cirurgião-dentista deve apresentar alternativas para o seu tratamento ou para a alimentação do bebê. Uso em idosos, crianças e outros grupos de risco Uso em recém-nascidos Em recém-nascidos, o cloranfenicol só deve ser utilizado se não houver outra alternativa de antibioticoterapia; quando usado, a dose deve ser de 25/mg/kg/dia e o nível sérico monitorizado, não devendo ultrapassar 50 microgramas/mL. Este medicamento contém 69 mg de sódio. Se você faz dieta de restrição de sal (sódio) ou toma medicamento para controlar a pressão arterial, consulte o médico antes de usar este medicamento. É importante utilizar este medicamento durante todo o tempo prescrito pelo profissional de saúde habilitado, mesmo que os sinais e sintomas da infecção tenham desaparecido, pois isso não significa a cura. A interrupção do tratamento pode contribuir para o aparecimento de infecções mais graves. Pacientes com insuficiência renal ou hepática O uso de cloranfenicol deve ser evitado em pacientes com doenças hepáticas ou renais. Caso seja necessária a utilização nesses pacientes, as doses de cloranfenicol devem ser reduzidas. Este medicamento pode causar danos ao fígado. Por isso, seu uso requer acompanhamento médico estrito e exames laboratoriais periódicos para controle. Pacientes diabéticos Devem ser advertidos que o cloranfenicol pode provocar falsas reações positivas de glicosúria. Interações medicamentosas - Álcool: pode ocorrer reações semelhantes ao dissulfiram. - Antiepiléticos (fenobarbital e hidantoína): podem diminuir a concentração sérica de cloranfenicol. Além disso, a inibição do sistema citocromo P-450 pelo cloranfenicol pode diminuir o metabolismo do fenobarbital e da hidantoína, elevando os níveis séricos destes fármacos. - Varfarina: mesma interação que com fenobarbital. - Piridoxina: o cloranfenicol aumenta a excreção renal da piridoxina. - Vitamina B12: o cloranfenicol pode reduzir o efeito hematológico da vitamina B12. - Alfentanil: diminui o clearence, com acúmulo sérico. - Antidiabéticos orais: o cloranfenicol pode inibir o metabolismo hepático destes fármacos, aumentando seus efeitos. - Eritromicinas e lincomicinas: o cloranfenicol compete com ambos na ligação com a subunidade 50S dos ribossomas bacterianos, antagonizando seus efeitos; deve-se evitar o uso concomitante. - Ativadores de enzimas hepáticas (rifampicina, fenobarbital, etc): aumentam a degradação de cloranfenicol. - Penicilinas: pode haver diminuição da ação bactericida das penicilinas. Interferência em exames laboratoriais O cloranfenicol pode causar falsos resultados positivos de glicosúria. O teste de Bartiromide é alterado, pois o cloranfenicol provoca aumento da quantidade de PABA recuperada. Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento. Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde. -- 4 of 8 -- 5. ONDE, COMO E POR QUANTO TEMPO POSSO GUARDAR ESTE MEDICAMENTO? Arifenicol® deve ser mantido em sua embalagem original, armazenado em temperatura ambiente (de 15°C a 30ºC). Proteger da umidade. Prazo de validade: 36 meses a partir da data de fabricação. Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem. Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original. Características físicas e organolépticas Pó levemente amarelado. Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo. Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças. 6. COMO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO? Posologia A administração deve ser feita por via intravenosa, dividida em 4 doses diárias a intervalos de 6 horas. Adultos: - 50 mg de cloranfenicol base por quilo de peso por dia. A dose máxima para adultos é de 4 g/dia. - Em infecções graves, assim como em meningites, a dose pode chegar a 100 mg/kg/dia. Crianças: - 50 mg (base) por quilo de peso por dia; em prematuros e recém-nascidos com menos de 2 semanas de vida a dose é de 25 mg (base) por quilo de peso por dia. A concentração sérica deve ser mantida entre 10 a 25 microgramas por mL. Reconstituição: O profissional da saúde, antes da reconstituição do medicamento, deve verificar a aparência do pó no interior do frasco-ampola, buscando identificar alguma partícula que possa interferir na integridade e na qualidade do medicamento. Para a reconstituição da solução do frasco-ampola de Arifenicol®, são necessários 5 mL de água para injetáveis. Para a completa homogeneização da solução, recomenda-se agitar o frasco-ampola vigorosamente antes de retirar a dose a ser injetada. Com a finalidade de evitar o aparecimento de partículas de borracha após a inserção de agulha no frasco-ampola, proceder da seguinte forma: 1. Encaixar uma agulha de injeção de no máximo 0,8 mm de calibre; 2. Encher a seringa com o diluente apropriado; 3. Segurar a seringa verticalmente à borracha; 4. Perfurar a tampa dentro da área marcada, deixando o frasco-ampola firmemente na posição vertical; 5. É recomendado não perfurar mais de 4 vezes a área demarcada (ISO 7864). Veja abaixo o procedimento: -- 5 of 8 -- Após a reconstituição, o profissional da saúde deverá inspecionar cuidadosamente, antes de sua utilização, se a solução no interior do frasco-ampola está fluida, livre de fragmentos ou de alguma substância que possa comprometer a eficácia e a segurança do medicamento. O profissional não deverá utilizar o produto ao verificar qualquer alteração que possa prejudicar a saúde do paciente. Para evitar problemas de contaminação, deve-se tomar cuidado durante a reconstituição para assegurar assepsia. Arifenicol® é um pó liófilo produzido na planta farmoquímica e envasado diretamente. Administração: Arifenicol® deve ser administrado por via intravenosa. A injeção intravenosa deve ser lenta, nunca em menos de 1 minuto. Este medicamento deve ser aplicado com o uso de agulha e materiais estéreis adequados, por profissionais de saúde qualificados. Deve ser utilizado uma agulha por aplicação. A escolha do dispositivo deve considerar o tipo de acesso venoso, as condições clínicas do paciente e os protocolos assistenciais Conservação depois de aberto: O frasco-ampola de Arifenicol® não deve ser aberto. Arifenicol®, após a reconstituição, deve ser utilizado imediatamente. Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico. 7. O QUE DEVO FAZER QUANDO EU ME ESQUECER DE USAR ESTE MEDICAMENTO? Seu médico saberá quando deverá ser aplicada a próxima dose de succinato sódico de cloranfenicol. Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista. 8. QUAIS OS MALES QUE ESTE MEDICAMENTO PODE ME CAUSAR? - Reações hematológicas: podem se manifestar de duas formas: como uma depressão reversível da medula óssea ou como uma anemia aplástica idiossincrática. A depressão medular é dose dependente e é mais comumente observada quando as concentrações séricas ultrapassam 25 microgramas por mL; esta afecção é geralmente reversível com a suspensão do fármaco. A anemia aplástica é uma reação idiossincrática grave que ocorre em 1 a cada 25.000 a 40.000 pacientes tratados com cloranfenicol; não tem relação com a dose ou duração do tratamento, a maioria dos casos está relacionada ao uso oral e seu aparecimento ocorre, geralmente, várias semanas ou meses após o uso do fármaco. Foram descritos casos raros de leucemia após anemia aplástica provocada pelo cloranfenicol, porém essa correlação não está ainda totalmente definida. - Síndrome cinzenta do recém-nascido: é caracterizada por distensão abdominal, vômitos, flacidez, cianose, colapso circulatório e morte; provavelmente ocorre por acúmulo sérico do fármaco pela incapacidade do neonato em conjugar e eliminar o cloranfenicol. Se o uso em recém-nascidos é necessário, a dose deve ser de -- 6 of 8 -- 25 mg/kg/dia e o nível sérico monitorizado. Adultos com ingestão acidental de doses muito elevadas podem apresentar esta reação. - Neurite óptica ocorre raramente com o uso prolongado, a diminuição da acuidade visual em geral, é reversível. - Outros sintomas neurológicos raros: neurite periférica, cefaleia, depressão, oftalmoplegia e confusão mental. - Reações de hipersensibilidade são raras. - Reações gastrintestinais como diarreia, náusea, vômitos, glossite e estomatite são pouco frequentes e sem gravidade. Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento. 9. O QUE FAZER SE ALGUÉM USAR UMA QUANTIDADE MAIOR DO QUE A INDICADA DESTE MEDICAMENTO? Doses elevadas, administradas de forma aguda, podem levar à síndrome cinzenta no recém-nascido e, raramente, no adulto. Depressão medular pode ocorrer nesse caso. Ingestão crônica de doses excessivas pode levar à depressão medular, neurites, deficiência de vitamina K e síndromes gastrintestinais. Não existe antídoto para os casos de superdose do medicamento e a condução consiste em medidas terapêuticas de apoio clínico e indicação de diálise peritoneal para a eliminação do fármaco. Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações. II) DIZERES LEGAIS Registro: 1.1637.0118 Registrado por: Blau Farmacêutica S.A. CNPJ 58.430.828/0001-60 Rodovia Raposo Tavares Km 30,5 n° 2833 CEP 06705-030 – Cotia, SP Produzido por: Blau Farmacêutica S.A. CNPJ 58.430.828/0013-01 Rua Adherbal Stresser, n° 84 CEP 05566-000 – São Paulo, SP VENDA SOB PRESCRIÇÃO - COM RETENÇÃO DA RECEITA -- 7 of 8 -- Histórico de Alteração da Bula Dados da submissão eletrônica Dados da petição/notificação que altera bula Dados das alterações de bulas Data do expediente N° do expediente Assunto Data do expediente N° do expediente Assunto Data de aprovação Itens de bula Versões (VP/VPS) Apresentações relacionadas 17/10/2025 Petição atual 10450 - SIMILAR – Notificação de Alteração de Texto de Bula – RDC 60/12. - - - - Apresentação 3. Quando não devo usar este medicamento? 4. O que devo saber antes de usar este medicamento? 6. Como devo usar este medicamento? 9. O que fazer se alguém usar uma quantidade maior do que a indicada deste medicamento? II) Dizeres legais VP Todas 11/04/2017 0593758/17-2 10457 – SIMILAR – Inclusão Inicial de Texto de Bula – RDC 60/12 - - - - Todos VP Todas -- 8 of 8 --